Пропафенон. Антагонисты В-адренорецепторов - В-блокаторы
Пропафенон представляет собой мало используемый препарат класса 1с. По фармакологическим и проаритмическим свойствам сходен, по-видимому, с флекаинидом и энкаинидом. В исследовании CAST пропафенон не оценивали, поэтому сложно судить о строгом противопоказании к его применению при органических заболеваниях сердца и инфаркте миокарда. Пропафенон обладает слабой активностью антагониста бета1-адренорецепторов, которая может нейтрализовать проаритмические эффекты.
Таким образом, лекарственные средства класса I имели широкое применение, однако вследствие увеличения данных об их ограниченной эффективности в настоящее время их используют гораздо реже. Можно считать, что мексилетин, хинидин, дизопирамид и прокаинамид одинаково эффективны как средства, подавляющие желудочковые аритмии. Ни одно из лекарственных средств класса I не уменьшает вероятности летального исхода после ОИМ, и многие из них являются проаритмическими.
При действии антиаритмических средств класса II снижается активность симпатической нервной системы. Антагонисты В-адренорецепторов (В-блокаторы) относят к числу наиболее широко применяемых лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Их использование в качестве антиаритмических средств весьма ограничено по сравнению с терапевтическим применением при гипертензии, стенокардии и застойной сердечной недостаточности (ЗСН).
В экспериментах на животных норэпинефрин и эпинефрин способны вызывать или усиливать аритмии, стимулируя В1, В2- и а1адренорецепторы миокарда. Неадекватная активация адренорецепторов сердца (особенно B1) может способствовать развитию аритмогенеза, хотя это происходит лишь в период физической нагрузки или во время эмоционального стресса (когда тонус симпатической нервной системы высокий) либо у лиц с заболеваниями сердца. Прототипичным лекарственным средством класса II является пропранолол, неселективный В1 и В2-антагонист.
В1-Антагонизм считают молекулярным механизмом действия антиаритмических средств класса II, хотя свой вклад также может вносить В2- и даже а1-антагонизм. Метопролол и эсмолол — кардиоселективные средства класса II, т.е. они являются сравнительно избирательными В1-антагонистами (избирательность не 100% и уменьшается при повышении дозы).
Лекарственные средства класса II, в частности пропранолол, применяют с целью подавления фибрилляции и трепетания предсердий, связанных с физической нагрузкой и эмоциональным стрессом. Установлено, что некоторые В-блокаторы уменьшают смертность среди пациентов с инфарктом миокарда — преимущество, которое отсутствует при использовании антиаритмических средств любого другого класса. Такое благоприятное действие В-блокаторов может быть не связано с подавлением аритмии.
- Читать далее "Антиаритмические средства III класса. Бретилий и амиодарон"
Оглавление темы "Лекарственная терапия аритмий сердца":
1. Механизмы возникновения аритмий сердца. Механизм re-entry и блокада проведения
2. Лечение аритмий. Классификация антиаритмических средств, разработанная Воганом Уильямсом
3. Антиаритмические средства класса I. Блокаторы натриевых каналов - хинидин
4. Прокаинамид и дизопирамид. Этмозин и лидокаин
5. Мексилетин, токаинид. Фенитоин и флекаинид
6. Пропафенон. Антагонисты В-адренорецепторов - В-блокаторы
7. Антиаритмические средства III класса. Бретилий и амиодарон
8. Влияние амиодарона на щитовидную железу. Амиодароновый гипотиреоз
9. DL-соталол. Антиаритмические средства класса IV
10. Аденозин и CVT-510 - текаденосон. Сердечные гликозиды - дигиталис
