Свойства / Действие:
Допамин - агонист допаминовых рецепторов - гипертензивное и кардиотоническое средство негликозидной структуры.
Допамин - нейрогормон, медиатор нервной системы из группы катехоламинов; биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Дофамин вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками.
В низких дозах Допамин стимулирует дофаминергические рецепторы. В средних дозах действует на b1- рецепторы, увеличивает силу сокращений сердца и сердечный выброс, влияние препарата на ЧСС незначительно; потребность миокарда в кислороде увеличивается. В высоких дозах вызывает возбуждение a-адренорецепторов, повышает ОПСС и АД. Способствует высвобождению норадреналина в адренергических синапсах.
Допамин оказывает положительное инотропное действие, улучшает периферическое кровообращение, способствует коронарному, мезентериальному (брыжеечные артерии) и почечному кровообращению с увеличением диуреза при увеличенном выведении натрия и калия.
Фармакокинетика:
Плохо всасывается в ЖКТ. После парентерального введения распределяется по организму, но через ГЭБ не проходит и при в/в инфузии быстро метаболизируется. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
отравления (для усиления диуреза и ускорения экскреции ксенобиотика).
Способ применения и дозы:
В/в капельно. Непрерывно. Допамин предназначен только для внутривенных инфузий. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. Независимо от применяемых доз противопоказано дальнейшее увеличение дозы при появлении нарушений сердечного ритма. Продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации вливание должно быть прекращено не внезапно, а постепенно.
Взрослым с целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5 –3,5 мкг/кг/мин - область низких доз, например, для интенсивного лечения в терапии по нефрологическим показаниям).
В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500 мкг/мин (4–10 мкг/кг/мин - область средних доз, например, для интенсивного лечения в хирургии). Максимальная доза: при в/в капельном введении взрослым - 700 - 1500 мкг/мин (10,5–21,5 мкг/кг/мин - область максимальных доз, например, при септическом шоке).
Максимум увеличения диуреза достигается примерно при 250 мкг/мин. Диурез не изменяется при увеличении скорости введения до 1200 мкг/мин. При дальнейшем увеличении дозы следует учитывать возможное снижение диуреза.
Детям - с начальной скоростью 4-6 мкг/кг/мин. У детей следует повышать дозу постепенно, т. е. начиная с самой малой дозы и до 10 мкг/кг/мин.
Допамин может применяться только в разбавленном виде. Рекомендуемые растворы для для внутривенного вливания:
